کلاریترومایسین آنتی‌بیوتیک  دیگری از گروه ماکرولیدها است که در درمان طیف گسترده‌ای از عفونت‌های باکتریایی مؤثر است. این دارو به‌ویژه برای درمان عفونت‌های تنفسی، پوستی، تناسلی، و گوارشی استفاده می‌شود و به‌طور معمول در بیماران مبتلا به حساسیت به پنی‌سیلین یا سایر آنتی‌بیوتیک‌های بتا-لاکتام توصیه می‌شود.

در اینجا، اطلاعات تخصصی و جامع در مورد کلاریترومایسین ارایه می شود:

• ویژگی‌های عمومی کلاریترومایسین

• طبقه‌بندی: آنتی‌بیوتیک ماکرولیدی.
• ساختار شیمیایی: شامل یک حلقه 14 عضوی لاکتونی است که به گروه‌های قندی متصل است. مشابه دیگر داروهای خانواده ماکرولیدها (مانند اریترومایسین و آزیترومایسین).

این ترکیب دارای فرمول C₃₈H₆₉NO₁₃ با  وزن مولکولی  747.9534 می باشد.

 6-O-methyl erythromycin ،  6-O-methylerythromycin A ، 6-O-methylerythromycin می باشد.

• مکانیسم عمل:  مولکول کلاریترومایسین ابتدا  با نفوذ به دیواره سلولی باکتری به طور برگشت پذیر به دومین V RNA ریبوزومی 23S زیر واحد 50S ریبوزوم باکتری متصل می شود و از انتقال آمینواسیل انتقال-RNA و سنتز پلی پپتید جلوگیری می کند. کلاریترومایسین همچنین ایزوآنزیم CYP3A4 میکروزومی کبدی و P-glycoprotein را که یک پمپ تخلیه دارو وابسته به انرژی است، مهار می کند.

• آغاز اثر: معمولاً در عرض چند ساعت پس از مصرف دارو.
• نیمه‌عمر: حدود 3 تا 4 ساعت، که به دلیل این نیمه‌عمر نسبتاً کوتاه، ممکن است مصرف آن در دو یا سه نوبت در روز توصیه شود.

• کاربردهای بالینی کلاریترومایسین

کلاریترومایسین برای درمان انواع مختلفی از عفونت‌های باکتریایی به‌کار می‌رود، که مهم‌ترین آنها به شرح زیر است:

• عفونت‌های تنفسی

•  neumonia (ذات‌الریه) – به‌ویژه در درمان ذات‌الریه ناشی از باکتری‌های حساس به ماکرولیدها.
• برونشیت حاد و مزمن
• سینوزیت حاد
• اوتیت میانه (عفونت گوش میانی)

• عفونت‌های پوستی

• عفونت‌های باکتریایی پوست مانند سلولیت و آکنه چرکی.

• عفونت‌های تناسلی

• کلامیدیا و سوزاک (گنوکوکال).
• به‌عنوان بخشی از درمان ترکیبی برای عفونت‌های تناسلی باکتریایی.

• عفونت‌های گوارشی

• Helicobacter pylori: کلاریترومایسین معمولاً در درمان ترکیبی برای از بین بردن باکتری Helicobacter pylori که به ایجاد زخم معده و دوازدهه کمک می‌کند، استفاده می‌شود. این درمان معمولاً همراه با داروهای ضداسید (مثلاً امپرازول) و داروهای دیگر انجام می‌شود.

• عفونت‌های دندانی و دهانی

• درمان برخی از عفونت‌های باکتریایی در دهان و دندان، به‌ویژه در افرادی که به پنی‌سیلین حساسیت دارند.

• باکتری های تاثیر پذیر:

بسیاری از باکتری های گرم مثبت (استافیلوکوکوس اورئوس، استافیلوکوکوس پنومونیه و استافیلوکوکوس پیوژنز) و گرم منفی هوازی (هموفیلوس آنفولانزا، H. پاراآنفلوآنزا، و برخی باکتری های دیگر موراکسلا مایکو کاتارروبالیس، برخی باکتری های دیگر ارگانیکو کاتارروبالیس، موراکسلا مایکو کاتارروبالیسم) است. از جمله مایکوپلاسما، اورهاپلاسما، کلامیدیا، توکسوپلاسما و بورلیا. سایر باکتری های هوازی که کلاریترومایسین علیه آنها فعالیت دارد عبارتند از C. pneumoniae و M. pneumoniae.

کلاریترومایسین دارای فعالیت in vitro مشابه یا بیشتر از اریترومایسین در برابر ارگانیسم های حساس به اریترومایسین است  و معمولاً باکتریواستاتیک است، اما بسته به ارگانیسم و غلظت دارو ممکن است باکتری کش باشد.

• فارماکولوژی و فارماکوکینتیک

• جذب: کلاریترومایسین به‌طور کامل از دستگاه گوارش جذب می‌شود، اما جذب آن به‌طور قابل‌توجهی تحت تاثیر غذا قرار نمی‌گیرد، بنابراین می‌تواند همراه یا بدون غذا مصرف شود.
• توزیع: این دارو به‌طور گسترده در بافت‌ها و مایعات بدن توزیع می‌شود. کلاریترومایسین به‌ویژه در ریه‌ها، پوست، و بافت‌های نرم متمرکز می‌شود.
• متابولیسم: عمدتاً در کبد متابولیزه می‌شود. کلاریترومایسین توسط سیستم آنزیمی CYP3A4 در کبد تجزیه می‌شود.
• دفع: حدود 40-50% از دارو از طریق ادرار و بقیه از طریق مدفوع دفع می‌شود. بعد از مصرف یک قرص 250 میلی گرمی هر 12 ساعت، تقریباً 20٪ از دوز به صورت کلاریترومایسین از طریق ادرار دفع می شود، در حالی که پس از یک قرص 500 میلی گرمی هر 12 ساعت، دفع کلاریترومایسین از طریق ادرار تا حدودی بیشتر و تقریباً 30٪ است. در بیمارانی با اختلالات کبدی یا کلیوی، ممکن است نیاز به تنظیم دوز وجود داشته باشد.

• دوز و روش مصرف

دوز کلاریترومایسین بسته به نوع عفونت و وضعیت بالینی بیمار متفاوت است. به‌طور کلی، برای بزرگسالان دوزهای زیر توصیه می‌شود:

• برای عفونت‌های تنفسی (مثل برونشیت یا ذات‌الریه):
  • 250 تا 500 میلی‌گرم دو بار در روز برای 7 تا 14 روز.
• برای درمان عفونت‌های پوستی یا بافت‌های نرم:
  • 250 میلی‌گرم دو بار در روز برای 7 تا 14 روز.
• برای درمان Helicobacter pylori (در ترکیب با داروهای دیگر):
  • 500 میلی‌گرم دو بار در روز به مدت 10 تا 14 روز.
• برای درمان عفونت‌های تناسلی (مثل کلامیدیا):
  • 500 میلی‌گرم دو بار در روز به مدت 3 تا 7 روز.

نکته:

در برخی از بیماران، به‌ویژه در افراد مسن یا بیماران مبتلا به اختلالات کبدی یا کلیوی، نیاز به کاهش دوز یا نظارت دقیق‌تر وجود دارد.

• عوارض جانبی

کلاریترومایسین به‌طور کلی ایمن است، اما ممکن است برخی عوارض جانبی ایجاد کند:

• عوارض گوارشی:
  • تهوع، استفراغ، اسهال، درد شکم و نفخ.
  • در برخی از موارد ممکن است به التهاب معده و روده منجر شود.
• واکنش‌های حساسیتی:
• راش پوستی، خارش، و در موارد نادر آنافیلاکسی.
• عوارض قلبی:

• کلاریترومایسین می‌تواند باعث طولانی شدن زمان QT در نوار قلب شود که این امر ممکن است منجر به آریتمی قلبی شود. این خطر به‌ویژه در بیماران مبتلا به مشکلات قلبی یا در بیمارانی که داروهای افزایش‌دهنده QT مصرف می‌کنند، بیشتر است.
  • عوارض کبدی:
• در موارد نادر، کلاریترومایسین می‌تواند منجر به آسیب کبدی (هپاتیت) و نارسایی کبدی شود، به‌ویژه در بیماران مبتلا به بیماری‌های کبدی زمینه‌ای.
• تداخلات دارویی

کلاریترومایسین با تعدادی از داروها تداخل دارد، به‌ویژه داروهایی که از طریق سیستم آنزیمی CYP3A4 متابولیزه می‌شوند. برخی از مهم‌ترین تداخلات عبارتند از:

• داروهای ضد قارچ آزول (مانند کتوکونازول): می‌توانند اثرات کلاریترومایسین را افزایش دهند.
• وارفارین (داروهای رقیق‌کننده خون): مصرف همزمان می‌تواند خطر خونریزی را افزایش دهد.
• داروهای ضد ویروسی HIV (مانند اتاوانت و ریتوناویر): می‌توانند متابولیسم کلاریترومایسین را تغییر دهند و نیاز به نظارت بیشتر دارد.
• ملاحظات ویژه
• بارداری و شیردهی: کلاریترومایسین در دوران بارداری گروه C قرار دارد، بنابراین باید تنها در صورت نیاز مبرم تجویز شود. در دوران شیردهی، این دارو به شیر منتقل می‌شود، بنابراین توصیه می‌شود در صورت نیاز به درمان، از مصرف آن اجتناب شود یا شیردهی قطع گردد.
• مقاومت باکتریایی: مصرف بی‌رویه یا نامناسب آنتی‌بیوتیک‌ها می‌تواند به مقاومت باکتریایی منجر شود، به‌ویژه در درمان عفونت‌های تنفسی. بنابراین، کلاریترومایسین باید تنها بر اساس نظر پزشک و در شرایط مشخص مصرف شود.
• نتیجه‌گیری

کلاریترومایسین یکی از داروهای مؤثر از گروه ماکرولیدها است که در درمان طیف گسترده‌ای از عفونت‌های باکتریایی استفاده می‌شود. این دارو به‌ویژه در درمان عفونت‌های تنفسی، پوستی، تناسلی، و گوارشی مؤثر است و از مزایای آن می‌توان به نیمه‌عمر نسبتاً کوتاه، اثربخشی مناسب و نسبتاً کم‌خطر بودن